CFH-Advies
Gezien het
gestelde in de inleiding is er geen reden voor brede toepassing van de relatief
kostbare breed-spectrum penicillinen. Indien behandeling met een breed-spectrum
penicilline is gewenst, heeft voor orale toediening amoxicilline de voorkeur
vanwege de betere resorptie en de lagere frequentie van bijwerkingen zoals diarree en exantheem.
Bactericide antibioticum uit de groep van
aminopenicillinen. Het werkingsspectrum is breed en omvat grampositieve en
gramnegatieve bacteriën. Ongevoelig zijn onder andere penicillinasevormende
stafylokokken, indol-positieve Proteus-stammen, Pseudomonas, Klebsiella,
Enterobacter en Bacteroides. Amoxicilline is penicillinase-gevoelig. De
plasmaspiegel stijgt evenredig met de dosering. In sputum, mucosa, botweefsel
en oogkamerwater worden therapeutische spiegels bereikt. De (inactieve)
metaboliet penicilloïnezuur heeft allergene eigenschappen.
Kinetische gegevens
Resorptie: oraal snel en voor 70–90%. Tmax = i.m. 1 uur, oraal 1–2 uur. Penetratie in liquor: slecht; bij ontstoken meninges 20% van de
concentratie in het bloed. Metabolisering: gedeeltelijk, voornaamste (inactieve)
metaboliet penicilloïnezuur dat allergene eigenschappen heeft. Eliminatie: met de urine. T1/2 = 1–1½ uur; bij creatinineklaring < 15 ml/min tot 8½ uur;
bij prematuren, neonaten en zuigelingen < 6 mnd. 3–4 uur.
Infecties veroorzaakt door voor amoxicilline-gevoelige
micro-organismen, zoals infecties van de luchtwegen, tractus urogenitalis,
maag-darmstelsel, bot, galblaas en galwegen, huid en weke delen.
Endocarditisprofylaxe bij risicopatiënten. Erythema migrans (ziekte van
Lyme).
Overgevoeligheid voor penicillinen en cefalosporinen. De
aspartaambevattende producten niet gebruiken bij kinderen en zwangere vrouwen
met fenylketonurie. Mononucleosis infectiosa of lymfatische leukemie vanwege de sterk toegenomen kans op exantheem.
Advies: Kan voor zover bekend, zonder gevaar, overeenkomstig het voorschrift worden gebruikt.
Overgang in de moedermelk: In geringe mate . Farmacologisch effect: Het risico voor het kind is te verwaarlozen, met uitzondering
van de mogelijkheid van sensibilisatie. Bovendien zijn diarree en kolonisatie van de slijmvliezen door schimmels mogelijk bij de zuigeling.
Maag-darmstoornissen, vooral diarree; verder
misselijkheid, braken, pruritus ani; zelden pseudomembraneuze colitis en
hemorragische colitis. Allergische huidreacties, meestal maculopapuleuze 'rash',
jeuk, soms urticaria. Zelden: interstitiële nefritis, afwijkingen van het
bloedbeeld (zoals agranulocytose, hemolytische anemie en trombocytopenie),
verlenging bloedingstijd en protrombinetijd, ernstige anafylactische reacties
(soms dodelijk), erythema multiforme, toxische epidermale necrolyse, dermatitis
exfoliativa bullosa, stevens-johnsonsyndroom, angio-oedeem, matige stijging
ASAT- en/of ALAT-waarden, hepatitis, cholestatische icterus, reversibele
hyperreactiviteit, duizeligheid, hoofdpijn en convulsies (bij gestoorde
nierfunctie of bij hoge doses). Zeer zelden: zwarte tong. Na i.v. toediening, vooral bij hogere doses,
kan lokaal pijn optreden. Oppervlakkige verkleuring van de tanden (m.n.
suspensie) die na tanden poetsen verdwijnt.
Fenylbutazon, oxyfenbutazon en in mindere
mate acetylsalicylzuur, indometacine en sulfinpyrazon verlengen de
halfwaardetijd door vermindering van de tubulaire secretie. De betrouwbaarheid van orale anticonceptiva kan bij gelijktijdig gebruik verminderen. De werking van
penicillinen wordt geantagoneerd door bacteriostatische antibiotica. Bij
gelijktijdig gebruik van aminoglycosiden kan een synergistisch effect
optreden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Symptomen: na parenterale of intrathecale toediening kan, vooral bij
nierfunctiestoornis, convulsie optreden.
Therapie: diazepam.
De behandeling dient in het algemeen 48–72 uur na verdwijnen van
de klinische symptomen te worden voortgezet.
Niet ernstige en matig ernstige infecties: Volwassenen en kinderen > 10 j.: Oraal: 500–750 mg elke 12
uur of 375–500 mg elke 8 uur. Kinderen < 10 j.: 30 mg/kg lichaamsgewicht per dag in
2–3 doses. Dit is in het algemeen voor kinderen van 3–10 j.: 375 mg 2×/dag of 250 mg 3×/dag; kinderen van 1–3 j.: 250 mg 2×/dag of 125 mg 3×/dag; kinderen < 1 j.: 125 mg 2×/dag
of 100 mg 3×/dag. (Op moeilijk bereikbare plaatsen, zoals bij acute
bacteriële otitis media, heeft dosering 3×/dag de voorkeur.).
Een
behandelduur van 5–7 dagen zal in het algemeen voldoende zijn, bij
streptokokkeninfecties moet deze echter ten minste 10 dagen
bedragen.
Bij chronische, recidiverende en ernstige
infecties: Volwassenen de dosering tot 750–1000 mg kan elke 8 uur
worden verhoogd; bij kinderen tot 20 mg/kg elke 8 uur.
Gonorroe: (acute, ongecompliceerde): 3 g in één
dosis.
Endocarditisprofylaxe: Volwassenen: Bepaalde ingrepen in de mondholte en aan de bovenste luchtwegen: 3 g oraal 1 uur voor de ingreep. Kinderen: 50 mg/kg oraal 1 uur voor de ingreep.
(Diagnostische of operatieve) ingrepen in de tractus digestivus en urogenitalis: Volwassenen: 1 g i.v. 30–60 minuten voor de ingreep + 1 g i.v. 6 uur na de ingreep. Kinderen: 50 mg/kg i.m. of i.v. 30–60 minuten voor de ingreep + 50 mg/kg i.m. of i.v. 6 uur na de ingreep; zowel bij volwassenen als bij kinderen combineren met gentamicine 3 mg/kg i.m. of i.v.
Ziekte van Lyme: Volwassenen en kinderen > 12 j.: vroege fase
(geïsoleerde infectie van de huid) 2 g per dag gedurende 10 dagen; late fase
(gegeneraliseerde infectie of artritis) 2 g per dag gedurende 30
dagen. Kinderen tot 12 j.: vroege fase 60 mg/kg per dag gedurende 10
dagen; late fase 60 mg/kg per dag gedurende 30 dagen.
Volwassenen en kinderen
> 10 j.: Parenteraal: i.m. of i.v. injectie: 500–1000 mg elke 8 uur. Kinderen < 10 j.:
60–100 mg/kg per dag verdeeld
over 3 resp. 4 doses elke 8 resp. 6 uur.
Ernstige infecties: Volwassenen en kinderen > 10 j.: i.v. infusie: 1–2 g
elke 8 uur, max. 6 infusies per dag. Kinderen: < 10 j.: 50–100 mg/kg elke 8 uur; prematuren
en neonaten: 6,25–12,5 mg/kg elke 12 uur; zuigelingen < 1 mnd.: 35–50 mg/kg
elke 8 uur.
Bij eenmalige i.v. toediening van meer dan 1 g (volwassenen) of 25
mg/kg (kinderen) dient de inlooptijd van het infuus > 30 min te
zijn. De i.m. injectie langzaam inspuiten.
Bij gestoorde nierfunctie: Oraal: creatinineklaring: 10–30
ml/min: max. 500 mg 2×/dag; < 10 ml/min en peritoneaaldialyse:
max. 500 mg per dag. Volwassenen en kinderen ≥ 12 j.: I.v.: creatinineklaring: 10–30 mg/ml: begindosis 1 g, vervolgens 500 mg 2×/dag; < 10 mg/ml en peritoneaaldialyse: begindosis 1 g, vervolgens 500 mg per
dag; hemodialyse: 1 g aan het eind van de dialyse, vervolgens 500 mg per dag. Kinderen < 12 j.: creatinineklaring: 10–30 mg/ml: 25 mg/kg 2×/dag; < 10 mg/ml: 25 mg/kg 1×/dag; peritoneaaldialyse: begindosis 1
g, vervolgens 500 mg per dag; hemodialyse: 25 mg/kg aan het begin en 12,5 mg/kg
aan het eind van de dialyse, vervolgens 25 mg/kg per dag. Volwassen en
kinderen van ≥ 12 j.: I.m.: creatinineklaring: 10–30 ml/min: 500 mg 2×/dag; < 10 ml/min: 500 mg per dag; peritoneaaldialyse: begindosis 1 g,
vervolgens 500 mg per dag; hemodialyse: 500 mg tijdens en aan het eind van de
dialyse, vervolgens 500 mg per dag. Kinderen < 12 j.: creatinineklaring:
10–30 ml/min: 15 mg/kg 2×/dag; ≤ 10 ml/min: 15 mg/kg per dag;
peritoneaaldialyse: begindosis 1 g, vervolgens 500 mg per dag; hemodialyse: 15
mg/kg tijdens en aan het eind van de dialyse, vervolgens 15 mg/kg per
dag. De Disper kan in zijn geheel worden
ingenomen of gesuspendeerd in minimaal 20 ml water.
|
