CFH-Advies
Bij de behandeling van een depressie geschiedt de keuze van een antidepressivum op basis van de ernst van de aandoening, comorbiditeit, bijwerkingen, de ervaring en de prijs. De werkzaamheid bij milde tot matige depressie is van alle antidepressiva gelijk. Bij ernstige depressie gaat de voorkeur uit naar de TCA's. De SSRI's behoren tot de duurdere antidepressiva.
Specifieke serotonineheropnameremmer (SSRI). Het remt selectief de heropname van serotonine in het neuron. Een relatie tussen de plasmaconcentratie en de werking of bijwerkingen is niet aangetoond.
Kinetische gegevens
Resorptie: snel. F = ca. 80% (tablet), ca. 100% (druppelvloeistof). Tmax = 3 uur (tablet), 2 uur (druppelvloeistof). Vd = 12–17 l/kg. Gemiddelde plasmaconcentratie: 300 mmol/l (40 mg/dag). Metabolisering: tot weinig actieve metabolieten, m.n. via CYP2C19. Eliminatie: 85% via de lever, 15% via de nier, 12–23% onveranderd met de urine. T1/2el = ca. 1½ dag, bij ouderen verlengd, bij leverfunctiestoornis 3 dagen.
Depressies, vooral die met vitale kenmerken.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens.Bij dieren vertoonden hoge doses, embryotoxische effecten. Overige: Na gebruik van SSRI's in de laatste zwangerschapsfasen en direct voor de partus zijn bij de pasgeborenen reacties gemeld, die kunnen wijzen op serotonerge effecten en ontwenningsverschijnselen.
Overgang in de moedermelk: Ja; citalopram en zijn metabolieten in geringe hoeveelheden. Advies: gebruik ontraden.
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, droge mond, obstipatie, slaperigheid, slapeloosheid, transpireren, tremor, hoofdpijn, en asthenie. Vaak (1-10%): 'rash', pruritus, paresthesieën, duizeligheid, ejaculatiestoornissen, impotentie, libidoverlies, abnormale accommodatie, concentratiestoornissen, verwardheid, abnormale dromen, gewichtsafname, anorexie, nervositeit, angst, agitatie, maag-darmklachten, rinitis, sinusitis, myalgie, mictiestoornissen, vermoeidheid. Soms (0,1-1%): tinnitus, hoesten. Zelden (0,01-0,1%): bloedingen, koorts. Zeer zelden (< 0,01%): extrapiramidale verschijnselen. Bij staken kunnen onthoudingsverschijnselen optreden. Suïcidale gedachten en gedrag zijn gemeld tijdens behandeling en vlak na stoppen. Bij SSRI's zijn verder gemeld: orthostatische hypotensie, vooral bij ouderen hyponatriëmie en SIADH, anafylactische reacties, abnormale leverfunctietesten, insulten, serotoninesyndroom, hallucinaties, galactorroe, uitslag, ecchymosis, angio-oedeem.
Gelijktijdig gebruik met pimozide is gecontra-indiceerd, vanwege een groter risico van QTc-verlenging. Gelijktijdig gebruik – en gebruik binnen twee weken na behandeling – met MAO-remmers (incl. selegiline > 10 mg/dag) moet worden vermeden om het risico van het 'serotoninesyndroom' met ernstige verschijnselen als agitatie, hyperthermie, tremor, convulsies en delirium te vermijden. Niet binnen zeven dagen na staken van citalopram starten met een MAO-remmer. Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik van 5-HT-agonisten zoals sumatriptan en andere triptanen, omdat de serotonerge werking mogelijk wordt versterkt door SSRI's. Gelijktijdig gebruik van SSRI's met lithium of tryptofaan kan leiden tot een hogere incidentie van bijwerkingen. Bij gebruik van bloedverdunnende middelen dient men rekening te houden met een mogelijke verlengde bloedingstijd door SSRI's. Gelijktijdig gebruik van preparaten die Hypericum perforatum (sint-janskruid) bevatten vermeerdert de kans op bijwerkingen. Citalopram is een zwakke remmer van CYP2D6. Cimetidine kan de plasmaspiegel licht verhogen. Gelijktijdig gebruik kan de plasmaspiegels van metoprolol verdubbelen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Symptomen: coma, stupor, insulten, sinustachycardie, transpireren, braken, cyanose, hyperventilatie. Zes fatale gevallen zijn bekend, meestal in combinatie met andere middelen.
Volwassenen: Bij de keuze van de dosering dient men rekening te houden met een circa 25% hogere biologische beschikbaarheid van de druppelvloeistof vergeleken met de tablet. Begindosering: 20 mg (of 8 druppels (=16 mg)) 1×/dag; effectieve dosis 40 mg (of 16 druppels (=32 mg)) 1×/dag, in individuele gevallen kan 20 mg (of 8 druppels (=16 mg)) per dag voldoende zijn; max. 60 mg (of 24 druppels (=48 mg)) per dag. De behandeling voortzetten totdat de patiënt 4–6 maanden volledig symptoomvrij is. Ouderen: aanbevolen dosering 10–20 mg (of 4–8 druppels (= 8–16 mg)) per dag, afhankelijk van de individuele respons verhogen tot max. 40 mg (of 16 druppels (=32 mg)) per dag. Bij gestoorde leverfunctie: begindosering 10 mg (of 4 druppels (= 8 mg)) 1×/dag, max. 30 mg (of 12 druppels (=24 mg)) per dag. De druppelvloeistof niet mengen met melk of thee.
|
