CFH-Advies
Het gebruik van opioïden dient te worden beperkt tot die gevallen waarbij de niet-opioïde analgetica niet kunnen worden toegepast. Voor de behandeling van ernstige postoperatieve pijn met een opioïd kan oxycodon injectie worden toegepast als alternatief voor morfine. Bij de behandeling van chronische hevige pijn bij maligniteiten is morfine met gereguleerde afgifte de eerste keus. Indien hier niet mee uitgekomen wordt, kan o.a. oxycodon met gereguleerde afgifte worden toegepast. Er zijn aanwijzingen uit klinisch onderzoek dat bij gebruik van oxycodon vaker aanvullende medicatie nodig kan zijn. Parenterale toediening van oxycodon kan worden toegepast wanneer orale toediening van oxycodon met gereguleerde afgifte niet meer mogelijk is. Oxycodon heeft geen voordelen boven morfine. Daarnaast kan gebruik van oxycodon duurder zijn dan morfine.
Opioïd. Agonist voor de μ-, к- en δ-receptor. De farmacologische werking wijkt weinig af van die van morfine; het heeft een analgetische, anxiolytische en sedatieve werking. Uit klinisch onderzoek zijn er aanwijzingen dat aanvullende analgetische medicatie frequenter nodig was dan bij een vergelijkbaar morfinepreparaat. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
Kinetische gegevens
Resorptie: snelle fase van ca. 37 minuten en een langzame fase van ca. 6 uur. Tmax = ca. 1½ uur (capsule); 2½ uur (tablet met gereguleerde afgifte), voedsel vertraagt de resorptie uit de tablet (Tmax = ca. 4,2 uur). Metabolisering: vnl. in de N-desmethylmetaboliet noroxycodon en in de O-desmethylmetaboliet oxymorfon. Plasmaconcentraties van noroxycodon zijn ongeveer gelijk aan die van oxycodon, de plasmaconcentraties van oxymorfon zijn zeer laag. De analgetische werking van noroxycodon is ca. 1% van die van oxycodon, oxymorfon is veertienmaal potenter. Bij nier- en leverfunctiestoornissen nemen de AUC en Cmax statistisch significant toe. T1/2 = ca. 3 uur (capsule), 3½ uur (injectievloeistof), 4–8 uur (tablet met gereguleerde afgifte); bij milde tot matige leverfunctiestoornissen verlengd met 2 uur.
Behandeling van chronische hevige pijn die het gebruik van sterk werkende opioïden vereist. Ernstige post-operatieve pijn (injectievloeistof).
Acute ademhalingsdepressie, astma en COPD, cyanose. Hersentrauma, verhoogde intracraniële druk. Delirium tremens. Coma, convulsieve aandoeningen. Acute leveraandoeningen, ernstige gestoorde lever- of nierfunctie (creatinineklaring < 10 ml/min), chronische obstipatie, ileusverschijnselen.
Oxycodon passeert de placenta. Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Farmacologisch effect: Bij toediening vlak voor de partus kan het ademhalingsdepressie bij de neonaat veroorzaken. Langdurig gebruik van opioïden tot aan de partus kan onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken. Advies: Alleen gebruiken op strikte indicatie.
Overgang in de moedermelk: Ja. Advies: Gebruik ontraden.
Zeer vaak (> 10%): sedering of sufheid, obstipatie, misselijkheid en braken, Vaak (1–10%): anorexie, diarree, buikpijn, gastritis, dyspepsie, droge mond, duizeligheid, hoofdpijn, (orthostatische) hypotensie, nervositeit, slapeloosheid, angst, verwardheid, dyspneu, jeuk, huiduitslag, zweten, asthenie, de hik, rillingen en koorts. Soms tot zeer zelden (< 1%): allergische reacties, anafylaxie, urticaria, droge huid, desoriëntatie, stemmingsveranderingen, depressie, palpitaties, syncope, hallucinaties, nachtmerries, visusstoornissen, miosis, vertigo, convulsies, paresthesie, spiertrekkingen, spraakstoornis, tremor, urineretentie, oedeem. Dorst, galkolieken, spasmen van de galwegen of urethra, amenorroe, verminderd libido, impotentie, malaise. Ademhalingsdepressie kan optreden.
Gelijktijdig gebruik van alcohol of andere centraal depressieve stoffen (zoals anaesthetica, antipsychotica, anxiolytica, hypnotica en sedativa) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering).
Waarschuwingen en voorzorgen
Oxynorm capsule 5 mg en drank bevatten zonnegeel (E 110) wat allergische reacties kan veroorzaken (m.n. bij voor acetylsalicylzuur allergische personen).
Symptomen: ademhalingsdepressie, depressie van het centrale zenuwstelsel (van stupor tot coma), hypothermie, bradycardie, hypotensie en shock.
Therapie: ernstige overdosering 0,8 mg naloxon i.v., zo nodig elke 2–3 min herhalen of als infuus van 2 mg in 500 ml fysiologisch zout of 5% glucose geven. Bij minder ernstig overdosering: 0,2 mg naloxon i.v. zo nodig gevolgd door 1 mg elke 2 min.
De dosering is afhankelijk van de ernst van de pijn en van de reeds gebruikte analgetica. In verband met het risico van het optreden van ontwenningsverschijnselen de behandeling bij chronische pijn niet abrupt staken maar stapsgewijs afbouwen.
Chronische pijn: Volwassenen en kinderen > 12 j.:
normale begindosering: oraal: capsule/drank: 5 mg elke 4–6 uur, zo nodig verhogen tot voldoende pijnstilling is bereikt. Tablet met gereguleerde afgifte: 10 mg 2×/dag, eventueel kan een aanvangsdosis van 5 mg worden toegepast om de incidentie van bijwerkingen zo laag mogelijk te houden; verhogen op geleide van de pijn en het optreden van tolerantie. Er bestaat bij maligne pijn geen maximum wanneer wordt gedoseerd op geleide van de pijn. De dosering kan per 24 uur met 50–100% worden verhoogd. Bij overschakelen van orale morfine met gereguleerde afgifte op oxycodon met gereguleerde afgifte is een richtlijn voor de vereiste dosis: 10 mg oxycodon is gelijk aan ongeveer 20 mg morfine. Vanwege individuele verschillen in gevoeligheid voor verschillende opioïden wordt aanbevolen te beginnen met ½ –²/3 van de berekende dosis.
Postoperatieve pijn/chronische pijn: Volwassenen: intraveneus: i.v. (bolus) 1–10 mg van een verdunde oplossing van 1 mg/ml langzaam gedurende 1–2 minuten toedienen, niet vaker dan iedere 4 uur herhalen; i.v. infusie 2 mg/uur met een verdunde oplossing van 1 mg/ml; i.v. (PCA) bolusdosering van 0,03 mg/kg met een verdunde oplossing van 1 mg/ml toedienen met een minimale intervaltijd (lock-out tijd) van 5 minuten. Subcutaan (bolus) startdosering 5 mg met de 10 mg/ml oplossing, zo nodig iedere 4 uur herhalen; s.c. (infusie) bij opioïdnaieve patiënten een startdosering van 7,5 mg/dag met een verdunde oplossing van 1 mg/ml, daarna titreren op geleide van de pijn. Bij eerdere oraal gebruik van oxycodon kan een hogere dosering nodig zijn. Bij overschakeling van orale naar parenterale toediening: 2 mg oraal oxycodon komt overeen met 1 mg parenteraal. Bij eerdere i.v. morfinebehandeling: 5 mg i.v. oxycodon komt overeen met 5 mg i.v. morfine. Bij licht tot matig gestoorde nierfunctie en matig gestoorde leverfunctie de behandeling starten met 5 mg tablet met gereguleerde afgifte elke 12 uur; bij onvoldoende effect verhogen tot 10 mg elke 12 uur.
|
