CFH-Advies
Bij de behandeling van een depressie geschiedt de keuze van een antidepressivum op basis van de ernst van de aandoening, comorbiditeit, bijwerkingen, de ervaring en de prijs. De werkzaamheid bij milde tot matige depressie is van alle antidepressiva gelijk. Bij ernstige depressie gaat de voorkeur uit naar de TCA's. De SSRI's behoren tot de duurdere antidepressiva. Bij sociale angststoornis zonder comorbiditeit is cognitieve gedragstherapie de eerst aangewezen behandeling. Van de antidepressiva zijn alleen SSRI's (zoals paroxetine) werkzaam gebleken.
Specifieke serotonineheropnameremmer (SSRI). Het remt de heropname van serotonine in het neuron. Werking is pas na 1–2 weken merkbaar.
Kinetische gegevens Resorptie: uitgebreid first-pass-effect. Tmax = 6–8 uur. Plasma-eiwitbinding: 98%. Metabolisering: in de lever vrijwel volledig tot nagenoeg inactieve metabolieten. Eliminatie: met de urine en feces. T1/2el = 26 uur, bij ouderen langer (alleen bij mannen > 70 j.).
Depressies, vooral die met vitale kenmerken. Paniekstoornis, met of zonder agorafobie. Obsessieve compulsieve stoornis bij volwassenen en kinderen vanaf 6 jaar. Sociale fobie (sociale angststoornis). Posttraumatische stressstoornis.
Teratogenese: Gegevens bij mensen, beperkt in aantal, wijzen niet op een toegenomen risico voor aangeboren afwijkingen. In dierstudies zijn er aanwijzingen voor schadelijkheid. Farmacologisch effect: Na gebruik van SSRI's in de laatste zwangerschapsfasen en direct voor de partus zijn bij de pasgeborene reacties gemeld, die kunnen wijzen op serotonerge effecten en ontwenningsverschijnselen. Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden. Farmacologisch effect: Er zijn geen nadelige effecten op de gezondheid van zuigelingen gemeld. Advies: borstvoeding ontraden.
Zeer vaak (> 10%): slapeloosheid, duizeligheid, moeheid, slaperigheid, hoofdpijn, droge mond, misselijkheid, diarree, ejaculatiestoornis. Vaak (1-10%): faryngitis, anorexie, toegenomen eetlust, agitatie, angst, depressie, nachtmerries, verminderd libido, paresthesie, tremor, dysgeusie, tinnitus, palpitaties, opvliegers, geeuwen, obstipatie, buikpijn, dyspepsie, braken, toegenomen zweten, huiduitslag, myalgie, seksuele disfunctie bij de man , borstpijn. Soms (0,1-1%): infectie van de bovenste luchtwegen, euforie, hallucinatie, apathie, convulsie, hyperkinesie, amnesie, spraakstoornis, hypo-esthesie, migraine, oorpijn, tachycardie, hypertensie, 'flush', bronchospasme, dyspneu, epistaxis, oesofagitis, dysfagie, speekselvloed, alopecia, (periorbitaal) oedeem, purpura, urticaria, droge huid, osteoartritis, spierzwakte, urineretentie, mictiestoornis, vaginale bloeding, seksuele disfunctie bij vrouwen, koorts, malaise, gewichtsverandering. Zelden (0,01-0,1%): diverticulitis, gastro-enteritis, otitis media, neoplasma, lymfadenopathie, hypercholesterolemie, hypoglykemie, agressie, psychose, onttrekkingsverschijnselen, suïcidale gedachten, slaapwandelen, coma, choreoathetose, dyskinesie, hyperesthesie, glaucoom, fotofobie, diplopie, myocardinfarct, bradycardie, perifere ischemie, laryngospasme, dysfonie, hik, stomatitis, mondzweren, gestoorde leverfunctie, dermatitis, botafwijking, menorragie, galactorroe, priapisme, hernia, verstoorde gang, toename serumtransaminasen (ALAT en ASAT), vaatverwijding. Verder zijn gemeld: leukopenie, trombocytopenie, allergische reactie, anafylaxie, hyperprolactinemie, hypothyroïdie, hyponatriëmie (als gevolg van overmaat ADH), suïcidaal gedrag is gemeld tijdens of vlak na behandeling, bewegingsstoornissen (zoals extrapiramidale symptomen), syncope, symptomen geassocieerd met het serotoninesyndroom, psychomotore rusteloosheid, abnormale bloedingen, pancreatitis, ernstige leverfunctiestoornissen, ernstige exfoliatieve huidaandoeningen, angio-oedeem, gezichtsoedeem, fotosensitiviteitsreacties, jeuk, artralgie, gynaecomastie, onregelmatige menstruatie, veranderde bloedplaatjesfunctie.
Gelijktijdig gebruik met pimozide is gecontra-indiceerd, omdat sertraline via een onbekend mechanisme de pimozideconcentratie verhoogt en pimozide een nauwe therapeutische breedte heeft. Gelijktijdig gebruik – en gebruik binnen twee weken na behandeling – met MAO-remmers moet worden vermeden om het risico van het 'serotoninesyndroom' met ernstige verschijnselen als agitatie, hyperthermie, tremor, convulsies en delirium te vermijden. Niet binnen 7 dagen na staken van sertraline starten met een MAO-remmer. Ook in combinatie met andere serotonerge stoffen zoals tramadol kan een serotoninesyndroom optreden. Gelijktijdig gebruik met alcohol vermijden. Gelijktijdig gebruik met 5-HT-agonisten zoals sumatriptan vermijden, omdat de serotonerge werking van sumatriptan mogelijk wordt versterkt door SSRI’s. Gelijktijdig gebruik van SSRI’s met lithium, tryptofaan of sint-janskruid kan leiden tot een hogere incidentie van serotonerge bijwerkingen. Gelijktijdige toediening met middelen met een invloed op de bloedplaatjesfunctie (zoals anticoagulantia, NSAID's) kan leiden tot een toename van het bloedingsrisico. Sertraline remt CYP2D6 dosis-afhankelijk, waardoor interacties kunnen optreden met door CYP2D6 gemetaboliseerde geneesmiddelen (propafenon, flecaïnide, TCA's, antipsychotica). Het concentraat is vanwege het alcoholgehalte gecontra-indiceerd tijdens gebruik van disulfiram of binnen 14 dagen na stoppen van een behandeling met disulfiram. Gelijktijdig gebruik met carbamazepine en fenytoïne kan de sertralinespiegel verlagen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden. Zelden is bij SSRI’s een serotoninesyndroom gemeld; bij een combinatie van symptomen als agitatie, tremoren, myoklonieën en hyperthermie dient men hierop verdacht te zijn. Bij insulten de medicatie staken. Bij symptomen van hyponatriëmie overwegen de behandeling te staken. Voorzichtigheid is geboden bij epilepsie, diabetes mellitus, een voorgeschiedenis van bloedingsstoornissen en bij leverinsufficiëntie. Een onderliggende manie kan manifest worden. Over gelijktijdige toepassing van ect ontbreken onderzoeksgegevens. Een behandeling mag niet plotseling worden gestaakt; om het risico van onttrekkingsverschijnselen te verkleinen, de dosering geleidelijk over een periode van meerdere weken of maanden (minstens 1–2 w.) verminderen. Bij suïcidaal gedrag of suïcidale gedachten in de anamnese, evenals bij patiënten < 25 jaar, is goede vervolging aangewezen vanwege een toegenomen risico van suïcidaal gedrag; in het begin van het herstel kan het bij depressie vergrote risico van suïcide zijn toegenomen. Niet gebruiken bij kinderen en jongeren < 18 jaar (behalve voor obsessieve compulsieve stoornis in de leeftijd van 6-17 jaar) vanwege een toegenomen risico van suïcidaal gedrag en vijandigheid, terwijl de werkzaamheid niet voldoende is vastgesteld en er onvoldoende gegevens zijn over het effect op groei en op de seksuele, cognitieve, emotionele ontwikkeling. Bij kinderen met obsessief compulsieve stoornis ontbreken langetermijngegevens over de veiligheid en werkzaamheid. Vanwege onvoldoende klinische gegevens niet gebruiken gedurende ernstige leverfunctiestoornis. Het concentraat is door het alcoholpercentage niet geschikt voor kinderen < 12 jaar. Ouderen kunnen gevoeliger zijn voor de bijwerkingen.
Er zijn geen ernstige gevolgen gemeld na overdoses van alleen sertraline tot 13,5 g. Na sertraline overdoses in combinatie met andere middelen en/of alcohol zijn doden gemeld.
Depressie: Volwassenen: Begindosering 50 mg per dag; indien nodig na 2-4 weken met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg 1×/dag 's morgens of 's avonds.
Obsessieve compulsieve stoornis: Volwassenen: Begindosering 50 mg per dag; indien nodig na 2-4 weken met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg 1×/dag 's morgens of 's avonds. Kinderen en adolescenten: 13-17 jaar: begindosering 50 mg 1×/dag; 6-12 jaar: begindosering 25 mg 1×/dag, na 1 week verhogen tot 50 mg 1×/dag; indien nodig dosis verhogen met tussenpozen van minimaal 1 week in stappen van 50 mg gedurende een aantal weken, max. 200 mg/dag.
Paniekstoornis, sociale fobie, posttraumatische stressstoornis: Begindosering 25 mg per dag, na 1 week verhogen tot 50 mg 1×/dag; bij onvoldoende respons na 2–4 weken verhogen met 50 mg/dag per interval van minimaal 1 week, max. 200 mg per dag. Bij ouderen voorzichtig doseren vanwege het risico van hyponatriëmie. Bij gestoorde leverfunctie lager of minder frequent doseren. Het concentraat moet vóór gebruik worden verdund en is met name bedoeld als tabletten niet gebruikt kunnen worden.
|