CFH-Advies
Het gebruik van opioïden dient beperkt te blijven tot die gevallen waar de niet-opioïden niet kunnen worden toegepast. Bij acute pijn of pijn na traumata wordt de voorkeur gegeven aan paracetamol of een prostaglandinesynthetaseremmer. Bij matige postoperatieve pijn en bij matige chronische benigne pijn is er een beperkte plaats voor tramadol in die gevallen waarbij een niet-opioïd (in maximale doseringen) onvoldoende werkzaam of gecontra-indiceerd is, en toepassing van een sterk werkend opioïd nog niet geïndiceerd is. Voor de behandeling van chronische hevige pijn heeft morfine de voorkeur.
Opiaatagonist met een matig analgetische werking. Daarnaast heeft het een antitussief effect. Analgetische werking: binnen 1 uur. Werkingsduur: 6–8 uur.
Kinetische gegevens
Resorptie: vrijwel volledig. Tmax = oraal 1–2 uur, caps./tabl. mga 5–6½ uur, rectaal 3 uur, i.m. 45 min. Passeert bloed-hersenbarrière. Metabolisering: in de lever tot o.a. de actieve metaboliet O-desmethyltramadol. Bij langzame metaboliseerders is er een verhoogde plasmaconcentratie van tramadol en sterk verlaagde concentratie van O-desmethyltramadol. Eliminatie: met de urine vnl. als metabolieten. T1/2el = 6 uur, kan met een factor 1,4 verlengd zijn bij ouderen (> 75 j.), bij ernstige lever- of nierfunctiestoornissen twee- à drievoudig verlengd, na caps./tabl. mga ca. 16 uur.
Acute en chronische matige tot ernstige pijn.
Ernstige lever- en/of nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 10 ml/min). Epilepsie. Ontwenningsverschijnselen bij verslaafden. Gelijktijdige (of korter dan 2 weken tevoren) behandeling met MAO-remmers. Bij doseringen > 200 mg de bruistablet niet gebruiken bij kinderen en zwangeren met fenylketonurie.
Tramadol passeert de placenta. Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren in hoge doses schadelijk gebleken. Farmacologisch effect: Chronisch gebruik kan leiden tot neonatale onthoudingsverschijnselen. Toepassing van hoge doseringen (zelfs kortdurend) aan het eind van de zwangerschap kan ademhalingsdepressie bij de pasgeborenen veroorzaken. Advies: Gebruik ontraden. Indien pijnbehandeling met opioïden tijdens de zwangerschap wenselijk is, het gebruik van tramadol beperken tot enkelvoudige doses.
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe hoeveelheden. Advies: Gebruik (chronisch) ontraden.
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, duizeligheid. Vaak (1-10%): obstipatie, braken, droge mond, zweten, verwardheid, hoofdpijn, slaperigheid. Soms (0,1-1%): dyspepsie, kokhalzen, diarree, moeheid, jeuk, huiduitslag, urticaria, orthostatische hypotensie (m.n. na snelle i.v. toediening), cardiovasculaire deregulering (palpitaties, tachycardie). Zelden (0,01-0,1%): dyspneu, wazig zien, stemmingsveranderingen, hallucinaties, verwardheid, angst, nachtmerries, cognitieve en sensorische stoornissen, tremor, paresthesieën, anorexie, mictiestoornissen, motorische spierzwakte, coördinatiestoornis, syncope, convulsies. Zeer zelden (< 0,01%): bradycardie, vertigo, voorbijgaande roodheid van het gezicht en hals, allergische reacties (bv. bronchospasme, angio-oedeem), anafylaxie, stijging van leverenzymwaarden. Ademhalingsdepressie kan optreden. Verder zijn gemeld: spraakstoornissen, mydriasis.
Gelijktijdig gebruik van alcohol of andere centraal depressieve stoffen (zoals anaesthetica, antipsychotica, anxiolytica, hypnotica en sedativa) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering). Carbamazepine kan door enzyminductie de plasmaspiegel van tramadol en O-desmethyltramadol verlagen en het analgetisch effect verminderen. Pre- of postoperatieve toediening van ondansetron kan de behoefte aan tramadol verhogen. Er is meer kans op convulsies door gelijktijdig gebruik van SSRI's (fluoxetine, fluvoxamine) of tricyclische antidepressiva, bupropion, antipsychotica en andere middelen die de aanvalsdrempel voor insulten kunnen verlagen. Ritonavir kan de serumconcentratie van tramadol verhogen. Gelijktijdig gebruik met SSRI's of een MAO-remmer kan leiden tot het serotoninesyndroom; vermijd gelijktijdig of korter dan twee weken tevoren gebruik van MAO-remmers.
Waarschuwingen en voorzorgen
Symptomen: ademhalingsdepressie, depressie van het centrale zenuwstelsel (van stupor tot coma), hypothermie, bradycardie, hypotensie en shock.
Therapie: i.v.: 0,4 mg naloxon, zo nodig na 2–3 min herhalen; max. 1,2 mg; kinderen: 10 microg/kg lichaamsgewicht. Convulsies bestrijden met diazepam. Naloxon kan de kans op stuipen vermeerderen.
De druppelvloeistof bevat 2,5 mg tramadol per druppel.
acute pijn: Volwassenen en kinderen > 12 j.: (niet retardcapsules/tabletten) begindosering 50–100 mg, vervolgens 50–100 mg per keer niet vaker dan eenmaal per 4 uur. De maximale dosering bedraagt 400 mg per dag.
Chronische pijn: Volwassenen en kinderen > 12 j.: begindosering 50 mg, onderhoudsdosering 50–100 mg 3 à 4×/dag; bij kinderen van 12–14 j. de laagste dosering toepassen. Retardcapsule/tablet: 50–100 mg 2×/dag òf 200 mg (tablet 'Once-Daily') 1×/dag, bij onvoldoende pijnstilling 150–200 mg (Retardtablet) 2×/dag òf 400 mg (tablet 'Once-Daily') 1×/dag. De maximale dosering bedraagt 400 mg per dag. Kinderen ≥ 1 j.: 1–2 mg/kg lichaamsgewicht, max. 12 mg/kg per dag. Bij lever- of nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min) het doseringsinterval verlengen tot 12 uur; gebruik van de retardtablet wordt hierbij niet aangeraden.
De injectievloeistof kan zowel i.m., als langzame i.v. injectie (50 mg per 1–2 min) of als infuus worden toegediend. De bruistabletten voor gebruik oplossen in water. De retardcapsule/tablet heel innemen met voldoende vloeistof. Bij slikstoornissen de bruistablet, druppelvloeistof of zetpil gebruiken (directe afgifte) of zo nodig retardcapsules openen en de pellets met voldoende vloeistof zonder kauwen doorslikken (gereguleerde afgifte).
|
