CFH-Advies
Slaapmiddelen komen alleen in aanmerking als het functioneren overdag gestoord is. Alleen incidentele toepassing of kortdurend gebruik gedurende maximaal twee weken is voor nieuwe patiënten nog als verantwoord te beschouwen. Kortwerkende slaapmiddelen als temazepam, zolpidem, lormetazepam en zopiclon in een lage dosering zijn daarbij de middelen van eerste keus.
Imidazolpyridineverbinding. Benzodiazepine-achtig hypnoticum. Het heeft een sedatieve werking bij lagere doseringen dan die waarbij anticonvulsieve, spierverslappende en anxiolytische effecten optreden. Zolpidem werkt voornamelijk op de ω-(BZ1-)receptor subtypen; de klinische relevantie hiervan is niet bekend. Werking: snel. Werkingsduur: 6 uur.
Kinetische gegevens
F = 70%. Tmax = ½–3 uur. Vd = 0,54 l/kg, bij ouderen 0,34 l/kg. Max plasmaspiegel is 50% verhoogd bij ouderen, bij leverinsufficiëntie verdubbeld. Plasma-eiwitbinding: 92%. Metabolisering: in belangrijke mate oxidatief door CYP3A4 tot inactieve metabolieten. Eliminatie: 56% met de urine, 37% met de feces. T1/2 = 2,4 uur bij leverinsufficiëntie. T1/2el = tot 10 uur.
Kortdurende behandeling van ernstige slaapstoornissen, die het normale functioneren verstoren of waaronder ernstig geleden wordt.
Myasthenia gravis. Slaap-apneusyndroom. Ernstige leverinsufficiëntie. Ernstige respiratoire depressie.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Farmacologisch effect: Hypothermie, hypotonie, matige ademhalingsdepressie bij pasgeborenen, vooral na langdurig gebruik tijdens het laatste trimester of bij gebruik tijdens de bevalling. Bovendien kan bij de pasgeborene dan afhankelijkheid zijn opgetreden en bestaat het risico van onttrekkingsverschijnselen in de postnatale periode. Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Overgang in de moedermelk: Ja (in geringe mate). Advies: Gebruik ontraden.
Met name in het begin van de behandeling slaperigheid de volgende dag, hoofdpijn, spierzwakte, ataxie, duizeligheid, verwarring, moeheid, dubbelzien, maag-darmstoornissen, verminderde libido, huidreacties. Anterograde amnesie kan enkele uren na inname optreden; slaapwandelen en andere activiteiten, met amnesie hiervoor, zijn gemeld. Manifest worden van een onopgemerkte depressie. Vooral bij kinderen en ouderen: paradoxale reacties zoals acute opwinding, verwardheid en verandering van de psychische toestand. Vooral bij ouderen vallen. Gestegen leverenzymwaarden zijn gemeld. Gebruik van benzodiazepinen kan leiden tot fysieke afhankelijkheid; bij staken van de behandeling kunnen onthoudings- of rebound-verschijnselen optreden. Psychische afhankelijkheid kan optreden; misbruik is beschreven bij mensen die neigen tot misbruik van meerdere psychotrope stoffen ('polydrug abusers').
Alcohol en andere centraal dempende stoffen versterken het centrale effect. De euforie en daardoor de psychische afhankelijkheid van opioïden kan worden versterkt. Gelijktijdig gebruik van stoffen die bepaalde leverenzymen remmen (vooral CYP3A4, zoals ketoconazol) kunnen het sederende effect mogelijk versterken. CYP3A4-inductor rifampicine reduceert de plasmaconcentratie van zolpidem met 60%.
Waarschuwingen en voorzorgen
Symptomen: ernstige bewustzijnsdaling tot coma, ademhalingsdepressie, hypotensie.
Therapie: toediening van een benzodiazepine-antagonist zoals flumazenil kan aangewezen zijn. Zolpidem is niet dialyseerbaar.
10 mg per dag, innemen vlak voor het slapen gaan. Ouderen, en verzwakte patiënten die speciaal gevoelig voor de effecten van zolpidem kunnen zijn en bij verminderde leverfunctie: 5 mg per dag. De gebruiksduur varieert gewoonlijk van enkele dagen tot 2 weken; maximaal (incl. uitsluipen) 4 weken.
|
