CFH-Advies
Slaapmiddelen komen alleen in aanmerking als het functioneren overdag gestoord is. Alleen incidentele toepassing of kortdurend gebruik gedurende max. 2 weken is voor nieuwe patiënten nog als verantwoord te beschouwen. Kortwerkende slaapmiddelen als temazepam, zolpidem, lormetazepam en zopiclon in een lage dosering zijn daarbij de middelen van eerste keus.
Cyclopyrrolonverbinding. Benzodiazepine-agonist.. Hypnoticum met tevens anxiolytische, sedatieve, anticonvulsieve en spierverslappende eigenschappen. Werking: na 15–30 min.
Kinetische gegevens
Resorptie: snel. Tmax = 0,75–2 uur. Vd = 92–105 l/kg. Metabolisering: via CYP3A4 tot merendeels inactieve metabolieten. Eliminatie: 80% met de urine als metaboliet, 5% onveranderd. T1/2el = 5 uur, bij ouderen 7 uur, bij levercirrose tot 10 uur.
Kortdurende behandeling van ernstige
slaapstoornissen, die het normale functioneren verstoren of waaronder ernstig geleden wordt.
Myasthenia gravis. Ernstige respiratoire insufficiëntie. Slaap-apneusyndroom. Ernstige leverinsufficiëntie.
Over het gebruik van deze stof tijdens zwangerschap bij de mens bestaan onvoldoende gegevens om de mogelijke schadelijkheid te beoordelen. Op grond van de farmacologische werkzaamheid kunnen hypothermie, hypotonie en matige ademhalingsdepressie bij pasgeborenen optreden, vooral na langdurig gebruik tijdens het laatste trimester. Bovendien kan bij de pasgeborene dan afhankelijkheid zijn opgetreden en bestaat het risico van onttrekkingsverschijnselen in de postnatale periode.
Zopiclon gaat in geringe hoeveelheden (< 1% van de dosis) over in de moedermelk. Tijdens gebruik geen borstvoeding geven.
Meest frequent: bittere of metaalachtige smaak de volgende ochtend en droge mond. Met name in het begin van de behandeling vaak (1-10%): slaperigheid overdag, duizeligheid, verminderde alertheid, hoofdpijn. Verder afvlakking van gevoel, ongecoördineerdheid, neerslachtigheid, ataxie, spierzwakte, verwarring, moeheid, dubbelzien, maag-darmstoornissen, opwekking van de eetlust en gewichtstoename, huidreacties. Anterograde amnesie kan enkele uren na inname optreden. Manifest worden van een onopgemerkte depressie. Vooral bij kinderen en ouderen: paradoxale reacties zoals acute opwinding, verwardheid, slaapwandelen en verandering van de psychische toestand; bij zopiclon kunnen deze in zeldzame gevallen tamelijk ernstig van aard zijn. Zeer zelden: anafylactische reacties, angio-oedeem, stevens-johnsonsyndroom, toxische epidermale necrose, erythema multiforme, verminderde libido. Gebruik van benzodiazepine-agonisten kan leiden tot fysieke afhankelijkheid; bij staken van de behandeling kunnen onthoudings- of rebound-verschijnselen optreden. Psychische afhankelijkheid kan optreden. Misbruik is gemeld.
Alcohol en andere centraal dempende stoffen versterken het centrale effect. De euforie en daardoor de psychische afhankelijkheid van opioïden kan worden versterkt. CYP3A4-remmers, zoals erytromycine kunnen het hypnotisch effect versterken. Metoclopramide verhoogt en atropine verlaagt de zopiclonconcentratie. CYP3A4-inducerende middelen zoals rifampicine, fenytoïne, carbamazepine en middelen die sint-janskruid bevatten kunnen de hypnotische werking verminderen. Combinatie met spierrelaxantia kan het spierverslappend effect vergroten.
Waarschuwingen en voorzorgen
Symptomen: ernstige bewustzijnsdaling tot coma, ademhalingsdepressie, ataxie.
Therapie: toediening van een benzodiazepine-antagonist zoals flumazenil kan aangewezen zijn. Hemodialyse is niet zinvol.
Volwassenen: 7,5 mg per dag, innemen vlak voor het slapen gaan. De gebruikelijke behandelduur varieert van enkele dagen tot 2 weken; maximaal (incl. uitsluipen) 4 weken. Bij ouderen, mensen met chronische respiratoire insufficiëntie, nier- en leverfunctiestoornissen beginnen met 3,75 mg.
|
